瑞孚迪HTRF&Alpha试剂助力GPCR药物高通量筛选

时间：2024-12-06 来源：上海玮驰仪器有限公司阅读：182

GPCR (G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶联受体，在人体内分布广泛，参与众多生理过程，如感官知觉、神经信号传递、免疫调节、细胞增殖和代谢等，其功能异常与肿瘤、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等重大疾病密切相关。GPCR 可以通过激活G蛋白（包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亚型）和 β - arrestin 蛋白来启动下游信号通路，目前已上市的GPCR药物基本都是靶向GPCR结构中的正构位点（orthosteric sites），由于GPCR正构位点包含高度保守的残基，相同的正构药物分子可以激活同类型受体，通常会同时激活或抑制多种信号通路，难以实现精细调控。目前，GPCR偏向性别构调控药物的研发比例在逐步提高，偏向性别构调控药物结合在 GPCR 的别构位点上，能够选择性地调节GPCR信号通路。

由此可见，由于GPCR的复杂性和多样性，在进行GPCR药物高通量筛选时，需要对候选药物进行大量的验证和优化，以确保其对于下游信号通路的精细调控。

瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技术平台，提供G蛋白信号通路（如cAMP、IP-1等）和 β - arrestin 蛋白信号通路相关检测试剂，让您快速、准确地进行GPCR药物的高通量筛选。

技术原理

瑞孚迪HTRF和AlphaLISA均相检测技术，也称为“免洗ELISA”技术，实验过程中无需洗板，只需“加样-孵育-读板”，2 h即可获得结果，技术原理如图1所示。

图1. HTRF和AlphaLISA均相检测技术原理

产品特点

高通量检测：操作简单，只需“加样-孵育-读板”；反应时间短，仅需2 h

灵敏度高：灵敏度高达几ng/ml，对低浓度样本十分友好

产品齐全：在GPCR结合和信号传导的所有类别中拥有100多种产品，覆盖整个GPCR激活途径

产品列表

Receptor Binding

Family	Receptor	Ligand货号	Labled cells货号	Stable cells货号
Adenosine	A1	L0067RED	C1TT1A1
Adenosine	A2A	L0058RED	C1TT1A2A
Adenosine	A2B	L0068RED	C1TT1A2B
Adenosine	A3	L0069GRED	C1TT1A3
Adrenoceptor	Beta1	L0023GRED	C1TT1BETA1
Adrenoceptor	Beta2	L0011GRED	C1TT1BETA2	C1SU1BETA2
Angiotensin	AT2	L0007RED	C1TT1AT2
Chemokine	CXCR4	L0012RED	C1TT1CXCR4	C1SU1CXCR4
Dopamine	D2	L0002RED	C1TT1D2
Glucagon	GIPR	L0018RED	C1TT1GIPR
Glucagon	GLP1	L0030RED	C1TT1GLP1	C1SU1GLP1
Opioid	Delta opioid	L0005RED	C1TT1DOP
Opioid	Kappa opioid	L0005RED	C1TT1KOP
Opioid	Mu opioid	L0005RED	C1TT1MOP
Orexin	OX2	L0025RED	C1TT1OX2
Serotonin	5HT1A	L0029RED	C1TT15HT1A
Serotonin	5HT4	L0043RED	C1TT15HT4
Vasopressin/Oxytocin	V2	L0063RED	C1TT1V2	C1PU1V2

Gs, Gi, and Gq Signaling

产品	货号	平台
GTP Binding assay Kit	62GTPPEG	HTRF
IP-One - Gq Kit	62IPAPEB	HTRF
cAMP - Gs Dynamic Kit	62AM4PEB	HTRF
cAMP - Gs HiRange Kit	62AM6PEB	HTRF
cAMP - Gi Kit	62AM9PEB	HTRF
LANCE Ultra cAMP Detection Kit	TRF0262	LANCE
AlphaScreen cAMP Detection Kit	6760635D	Alpha

β-arrestin Signaling

产品	货号	平台
β-arrestin 2 recruitment Kit	62BDBAR2PEB	HTRF
β-arrestin 2, Total Kit	64BAR2TPEB	HTRF
β-Arrestin 2, Control Lysate	62BDBAR2TDA	HTRF
Wild type Beta-arrestin 2 Plasmid	PWTBARR2	Plasmid
β-arrestin 1, Total Kit	64BAR1TPEB	HTRF
AP2, Total Kit	64AP2TPEB	HTRF

Phosphorylation Pathways（部分）

AKT (phospho& total)	AKT/PKB
AKT1 (phospho& total)	AKT1/2/3 (phospho& total)
AKT2 (phospho& total)	AKT3 (phospho& total)
AMPK (phospho& total)	AMPKa1/2 (phospho& total)
BAD (phospho)	CREB (phospho& total)
ERK (phospho& total)	ERK1/2 (phospho& total)
MEK1 (phospho& total)	Insulin Receptor-β(phospho& total)
STAT3 (phospho& total)	mTOR(phospho& total）

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