PROTAC 作为一种新型的药物研发技术,目前正处于快速发展阶段。从现状来看,全球已有超过 20 款 PROTAC 进入临床试验阶段,其中 Arvinas 公司的 ARV-471 进展最快,已处于 III 期临床试验阶段,有望成为首款获批的 PROTAC 药物 。在资本市场,2024 年以来全球至少 27 家拥有蛋白降解技术或管线的生物技术公司获得融资,多家国际药企如诺华、辉瑞等纷纷布局,达成了 20 多项交易合作,彰显了该领域的巨大潜力。从发展趋势来看,一方面,PROTAC 技术将继续验证其对 “不可成药” 靶点的降解能力,拓展在肿瘤之外如神经退行性疾病、自身免疫疾病等的应用;另一方面,将不断探索新的靶向策略,如抗体偶联降解剂等,以提高药物靶向性和生物利用度,同时也会聚焦于寻找更多可用的 E3 连接酶以及开发新的 PROTAC 模式,以进一步优化设计,提高疗效、降低耐药性等。
瑞孚迪基于HTRF和alpha均相技术平台,提供PROTAC 和分子胶相关产品,加速您的研发进程!实验过程中无需洗板,只需“加样-孵育-读板”,2 h即可获得结果,技术原理如下图所示。
一、检测胞内蛋白降解
1.转录因子相关靶点产品
靶点 | HTRF | Alpha |
---|---|---|
Full length AR | 64ARFLPEG | - |
Androgen Receptor-V7 | 64ARV7PEG | - |
Androgen Receptor | 64ANDRPEG | ALSU-TANDR-A500 |
Estrogen Receptor-alpha | 64ERAPEG | ALSU-TERA-A500 |
progesterone Receptor | 64HPRTPEG | - |
NRF | 64NRFTPEG | ALSU TNRF2 A500 |
GSPT1 | 64GSPT1TPEG | - |
IKZF1 (KAROS) | 64IKZF1TPEG | ALSU-TIKARO-A500 |
IKZF3 (AloLOS) | 64IKZF3TPEG | ALSU-TAIOL-A500 |
2.表观相关靶点产品
靶点 | HTRF | Alpha |
---|---|---|
CREBBP | 64CREBBPTPEG | ALSU-TCRBP-A500 |
p300 | 64P300TPEG | ALSU-TP300 -A500 |
HDAC5 | 64HDAC5TPEG | ALSU-THDAC5-A500 |
BRD2/3/4/7/9 | √ | √ |
SMARCA2 | 64SMARC2TPEG | - |
SMARCA4 | 64SMARC4TPEG | ALSU-TBRG1 -A500 |
3.蛋白激酶、GTP酶相关靶点
靶点 | HTRF | Alpha |
---|---|---|
CDK family | 1/2/4/5/6/8/9/12 | 1/2/4/5/6/7/9/12 |
PLK1 | 64ULKPEG | ALSU-TPLK1-A500 |
ULK1 | 64ULKTPEG | ALSU-TULK1-A500 |
Wee1 | 64WEE1TPEG | ALSU-TWEE-A500 |
PINK1 | 64PINKTPEG | ALSU-TPINK-A500 |
SYK | 64SYKTPEG | ALSU-TSYK-B500 |
Cyclin E1 | 64CYCE1TPEG | ALSU-TCYCE1-A500 |
KRAS | - | ALSU-TKRAS-A500 |
RAS | - | ALSU-TRAS-A500 |
4.内参蛋白检测产品
靶点 | 货号 |
---|---|
GAPDH | 64GAPDHPEGALSU-TGAPD-B500 |
Alpha-Tubulin | 64ATUBPEG |
5.细胞活力检测产品
名称 | 货号 |
---|---|
ATPlite | 601 6943 |
ATPlite 1 step | 601 6736 |
ATPlite 3D | 6066943 |
ATPlite 1 step 3D | 6066736 |
靶点 | HTRF | Alpha |
---|---|---|
KEAP1 | 64BDKEAP1 PEG | AL31 94C |
cereblon | 64BDCRBNPEG | AL3147C |
CIAP1 BIR2 | 64BDIAPB2PEG | AL3166C |
ClAP1 BIR3 | 64BDIAPB3PEG | AL3167C |
MDM2 | 64BDMDM2PEG | AL31 68C |
VHL | 64BDVHLPEG | - |
XIAP BIR2 | 64XIAPB2PEG | AL3172C |
XIAP BIR3 | 64XIAPB3PEG | AL3173C |
cellular cereblon | 64CRBNPEG | - |
cellular MDM2 | - | ALSU-TMDM2-A500 |
1.检测靶蛋白 ·药物-E3 Ligase三元复合物试剂盒
靶点 | 货号 |
---|---|
GSPT1/CRBN | RVMTO043-500 |
KRAS-G12C/VHL | RVMTO026 -500 |
BRD4 (BD1/2)CRBN | RVMTO027-500 |
BRD4 (BD1/2)VHL | RVMTO028-500 |
BTK-C481S/CRBN | RVMTO030 -500 |
BTK-WT/CRBN | RVMTO029 -500 |
BCL-XL/VHL | RVMTO032-500 |
BCLXL/CRBN | RVMTO031 -500 |
2.ToolBox:HTRF/ALPHA标记的抗体/分子 用于搭建TCF、PPI等各类实验模型
标签 | HTRF | Alpha |
---|---|---|
6HIS | 61 HI2KLA | AS101 |
61 HISDLF | AL178 | |
GST | 61GSTKLA | 6765300 |
61 GSTDLF | AL1 1 0 | |
FLAG | 61 FG2KLA | AS1 03 |
61 FG2DLF | AL1 1 2 | |
Human lgG | 61 HFCKLA | AS1 13 |
61 HFCDAF | AL1 74 | |
ubiquitin | 61 UBIKLA | - |
streptavidin | 61 0SADLF | 6760002 |
61 0SAXLF | AL1 25 |
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